Thành phần:
Methylergometrin maleat 0,2mg
Chỉ định:
Phòng và điều trị chảy máu sau sinh hoặc sau sẩy thai, kể cả trong mổ lấy thai.
Chảy máu tử cung do bong nhau thai, mất trương lực tử cung, tử cung không co hồi và ứ đọng sản dịch sau sinh.
Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc có tác dụng thúc đẻ, cầm máu sau đẻ và chống đẻ non
Mã ATC: G02AB01
Methyl ergometrin maleat là thuốc tác dụng kích thích tử cung gây co tử cung mạnh. Do dó, nó gây ra hiệu ứng làm tăng trương lực tử cung làm giảm giai đoạn ba thai kỳ và giảm lượng máu mất.
Cơ chế tác dụng:
Methylergometrine thuộc nhóm dung dịch tiêm tĩnh mạch và các loại dung dịch vô trùng khác. Thuốc này là một tổng hợp tương tự ergonovine, chỉ định để điều trị xuất huyết sau sinh. Thuốc hoạt động bằng cách tăng co thắt tử cung. Methylergometrin gây kích thích cơ trơn mạch máu và tử cung thông qua sự điều hoà các thụ thể alpha-adrenergic và tryptaminergic.
Dược động học:
Các nghiên cứu sinh khả dụng được thực hiện trên những người tình nguyện khỏe mạnh đã chứng minh rằng sự hấp thu đường uống của viên nén methyl ergometrin maleat 0,2 mg tương đối nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình là 3243 ± 1308 pg/mL ở 1,12 ± 0,82 giờ. Thể tích phân bố (Vdss/F) của methyl ergometrin maleat được tính là 56,1 ± 17,0 lít và độ thanh thải trong huyết tương (CLp/F) được tính là 14,4 ± 4,5 lít/giờ. Thời gian bán thải trung bình là 3,39 giờ.
Liều lượng – Cách dùng
Dùng 1 viên x 3 – 4 lần/ ngày. Trong thời gian 6 tuần sau khi sinh, dùng tối đa 1 tuần
Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, tê liệt, ngứa ran ở các chi, tăng huyết áp, trong những trường hợp nặng, sau đó là hạ huyết áp, suy hô hấp, hạ thân nhiệt, co giật và hôn mê.
Xử trí:
Ngừng ngay thuốc
Vì không có thuốc đối kháng đặc hiệu nên chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ:
Làm giảm hấp thu: gây nôn, hoặc rửa dạ dày…
Điều trị triệu chứng: nếu thiếu máu cục bộ cơ tim : nitroglycerin. Nếu co giật: diazepam.
Hỗ trợ: duy trì hô hấp, cân bằng điện giải…
Theo dõi người bệnh liên tục
Chống chỉ định:
Bệnh nhân cao huyết áp.
Bệnh nhân thiếu máu.
Phụ nữ có thai.
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc
Tương tác thuốc:
Ức chế CYP 3A4 (nhóm kháng sinh macrolid và ức chế protease)
Có ít báo cáo về các tác dụng phụ nghiêm trọng liên quan đến việc dùng chung một số thuốc ergot alkaloid nhất định (ví dụ như dihydroergotamin và ergotamin) và các chất ức chế CYP 3A4 mạnh, dẫn đến co thắt dẫn đến thiếu máu não và/hoặc thiếu máu cục bộ ở các chi. Mặc dù chưa có báo cáo về tương tác với methyl ergometrin maleat một mình nhưng không nên phối hợp đồng thời với methyl ergometrin maleat với thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh. Ví dụ về một số chất ức chế CYP 3A4 mạnh bao gồm kháng sinh macrolid (ví dụ, erythromycin, troleandomycin, clarithromycin), protease HIV hoặc các chất ức chế men sao chép ngược (ví dụ: ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine) hoặc thuốc kháng nấm azol (ví dụ ketoconazol, itraconazol, voriconazol). Chất ức che CYP 3A4 ít hơn cũng nên được sử dụng cẩn thận. Chất ức chế ít hơn bao gồm santavir, nefazodon, fluconazol, nước ép bưởi, fluoxetin, fluvoxamin, zileuton, và clotrimazol. Danh sách này không đầy đủ và bác sĩ cần cân nhắc các tác động trên CYP 3A4 của các thuốc khác đang được xem xét đế sử dụng đồng thời với methyl ergometrin maleat.
Thuốc cảm ứng CYP 3A4
Các thuốc cảm ứng manh CYP3A4 (ví dụ nevirapine, rifampicin) có thể làm giảm tác dụng dược lý của methyl ergometrin maleat.
Thuốc ức chế beta
Cần thận trong khi sử dụng đồng thời methyl ergometrin maleat với các thuốc ức chế beta. Sử dụng đồng thời vói thuốc thuốc ức chế beta có thể làm tăng tác dụng co mạch của alkaloid ergot.
Thuốc mê
Thuốc mê như halothan và methoxyfluran có thể làm giảm hiệu lực của methyl ergometrin maleat.
Glyceryl trinitrat và các thuốc chống đau thắt ngực khác.
Methyl ergometrin maleat gây ra tác dụng co mạch và có thể làm giảm tác dụng của glyceryl trinitrat và các thuốc chống đau thắt ngực khác.
Không có tương tác dược động học nào liên quan đến các isoenzyme cytochrome P450 khác được biêt đên.
Cần thận trọng khi dùng methyl ergometrin maleat đồng thời với các thuốc giãn mạch hoặc alkaloid ergot
Tác dụng phụ:
Phản ứng phụ thường gặp nhất là cao huyết áp liên quan đến một số trường hợp bị co giật và/ hoặc nhức đầu. Hạ huyết áp cũng được báo cáo. Buồn nôn và nôn mửa xảy ra đôi khi. Các phản ứng hiếm khi xảy ra: nhồi máu cơ tim cấp, đau ngực thoáng qua, co thắt động mạch vành và ngoại vi, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, khó thở, tiểu máu, viêm tĩnh mạch huyết khối, ngộ độc nước, ảo giác, chuột rút, chóng mặt, ù tai, nghẹt mũi, tiêu chảy, đổ mồ hôi, đánh trống ngực, phát ban, vị giác khó chịu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Chú ý đề phòng:
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận.
Các bệnh nhân có bệnh động mạch vành hoặc các yếu tố nguy cơ bệnh động mạch vành (ví dụ như hút thuốc, béo phì, tiểu đường, cholesterol cao) có thể dễ bị chứng thiếu máu và nhồi máu cơ tim hơn do co thắt mạch dẫn do methyl ergometrin maleat gây ra.
Vì thuốc có chứa lactose monohydrat nên những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có dữ liệu methyl ergometrin maleat có thể gây hại cho bào thai hay có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản. Tuy nhiên, không được dùng methyl ergometrin maleat trong thời kỳ mang thai vì có thể xảy ra chứng co thắt tử cung
Thời kỳ cho con bú:
Methyl ergometrin maleat được dùng 1 viên X 3 – 4 lần/ ngày sau sinh để kiểm soát chảy máu sau sinh, dùng tối đa 1 tuần. ở liều lượng này một lượng nhỏ thuốc xuất hiện trong sữa mẹ. Các bà mẹ không nên cho con bú khi đang điều trị bằng methyl ergometrin maleat. Sữa tiết ra trong thời gian này nên được loại bỏ. Methyl ergometrin maleat có thể gây ra những phản ứng có hại cho trẻ sơ sinh bú mẹ. Methyl ergometrin maleat cũng có thể làm giảm sản lượng sữa mẹ. Các bà mẹ nên chờ ít nhất 12 giờ sau khi dùng liều cuối cùng của methyl ergometrin maleat trước khi bắt đầu hoặc tiếp tục cho con bú.