Thành phần:
Metformin hydrochlorid 850mg
Chỉ định:
Đái tháo đường týp II, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân khi chế độ ăn và tập thể dục đơn thuần không đạt hiệu quả trong kiểm soát đường huyết. Ở người lớn: đơn trị liệu hay kết hợp thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc insulin. Ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên: đơn trị liệu hay kết hợp insulin..
Liều lượng – Cách dùng
– Viên 500 mg: Khởi đầu 1 viên x 2 lần/ngày, tối đa 4 viên/ngày.
– Viên 850 mg: Khởi đầu 1 viên/ngày, tối đa 3 viên/ngày.
– Liều duy trì: 500 mg hoặc 850 mg x 2 – 3 lần/ngày.
Nên dùng cùng với thức ăn: Nuốt viên thuốc, không nhai, trong/cuối bữa ăn.
Chống chỉ định:
Mẫn cảm với thành phần thuốc, nhiễm toan ceton, tiền hôn mê đái tháo đường, suy thận, nhiễm trùng nặng, mất nước, sốc, xét nghiệm X quang liên quan sử dụng chất cản quang chứa iod, bệnh gây giảm ôxy mô (suy tim, vừa bị nhồi máu cơ tim, suy hô hấp, sốc), suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, nghiện rượu, phẫu thuật lớn theo chương trình, thời kỳ cho con bú, thai kỳ.
Tương tác thuốc:
Chất cản quang chứa iod, rượu và chế phẩm chứa cồn. Thận trọng kết hợp: Glucocorticoids, chẹn beta 2, ACEI, lợi tiểu.
Tác dụng phụ:
Rối loạn tiêu hóa.
Chú ý đề phòng:
– Suy thận, suy gan, người lớn tuổi, trẻ < 10 tuổi.
– Ngưng thuốc khi có giảm oxy máu cấp, bệnh lý tim cấp, mất nước, nhiễm khuẩn.
Nhiễm acid lactic, xác định độ thanh thải creatinin trước khi bắt đầu điều trị và thường xuyên sau đó, ngưng metformin 48 giờ trước khi X quang hay phẫu thuật theo chương trình, gây tê ngoài màng cứng hoặc tủy sống, và chỉ dùng sau khi chức năng thận đã được đánh giá trở lại bình thường, nguy cơ hạ đường huyết khi dùng kết hợp insulin hay thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác (sulfonylurea, meglitinide).
Thông tin thành phần Metformin
Dược lực:
Metformin hydrochloride thuộc nhóm biguanide. Tên hoá học là 1,1-dimethyl biguanide hydrochloride, là thuốc uống hạ đường huyết khác hẳn và hoàn toàn không có liên hệ với các sulfonylurea về cấu trúc hoá học hoặc phương thức tác dụng.
Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương khi đói và sau bữa ăn ở người bệnh đái tháo đường týp 2. Cơ chế tác dụng của metformin được giải thích như sau: ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột, làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với các thụ thể, kích thích phân hủy glucose theo đường kỵ khí. Glumeform 500 XR làm giảm sự tăng đường huyết ở người bị đái tháo đường, nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp với các thuốc hợp đồng tác dụng khác). Thuốc cũng không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường.
Ngoài tác dụng chống tăng đường huyết, metformin còn có ảnh hưởng có lợi lên thành phần các lipid máu ở những bệnh nhân bị đái tháo đường týp 2. Thuốc làm giảm nồng độ triglycerid, cholesterol toàn phần và LDL cholesterol. Hoạt động phân hủy fibrin tăng và sự kết tập tiểu cầu giảm được ghi nhận ở những bệnh nhân đái tháo đường sau khi điều trị với metformin.
Dược động học :
Hấp thu và sinh khả dụng:
Khi uống liều đơn Glumeform, Cmax đạt được sau 4 – 8 giờ (trung bình 7 giờ). Nồng độ đỉnh trong huyết tương thấp hơn khoảng 20% khi uống liều tương đương metformin phóng thích tức thời. Tuy nhiên mức độ hấp thu (đo bằng AUC) tương tự metformin phóng thích tức thời. Với liều dùng trong khoảng 500 – 2000 mg 1 lần/ ngày, ở trạng thái cân bằng, các thông số AUC và Cmax thu được có giá trị nhỏ hơn tỉ lệ giữa các liều dùng. Sự tăng mức độ hấp thu metformin phóng thích kéo dài ở liều 2000 mg
1 lần/ ngày tương tự với liều 1000 mg 2 lần/ ngày. Việc uống lặp lại liều Glumeform 500 XR không làm tích tụ nồng độ trong huyết tương. Sự thay đổi AUC và Cmax của metformin phóng thích kéo dài thì tương tự với dạng phóng thích tức thời. Thức ăn làm tăng mức độ hấp thu (AUC) metformin hơn 50% nhưng không ảnh hưởng đến Cmax và Tmax. Thức ăn giàu hay ít chất béo đều có tác động như nhau đến dược động học của Glumeform.
Phân bố:
Khác với các chất nhóm sulfonylurea, metformin liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Metformin phân chia vào hồng cầu. Nồng độ ở trạng thái cân bằng đạt được sau 24 – 48 giờ là < 1 µg/ ml.
Chuyển hóa và thải trừ:
Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và không chuyển hóa qua gan hay bài tiết qua mật (không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy ở người).
Độ thanh thải của thận cao hơn khoảng 3,5 lần so với độ thanh thải creatinin, điều này chứng tỏ metformin được thải trừ chủ yếu qua ống thận.
Khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được bài tiết qua đường thận trong vòng 24 giờ đầu tiên, với thời gian bán thải xấp xỉ 6,2 giờ. Trong máu, thời gian bán thải xấp xỉ 17,6 giờ, điều này cho thấy rằng tế bào hồng cầu có thể là một ngăn phân bố thuốc.
Tác dụng :
Metformin hạ mức đường huyết tăng cao ở bệnh nhân tiểu đường, nhưng không có tác dụng hạ đường huyết đáng chú ý ở người không mắc bệnh tiểu đường. Như ở nhiều loại thuốc, phương thức tác dụng cụ thể của metformin chưa được biết rõ. Ðã có một số lý thuyết giải thích về phương thức tác dụng, đó là:
– Ức chế hấp thu glucose ở ruột.
– Gia tăng sử dụng glucose ở tế bào.
– Ức chế sự tân tạo glucose ở gan.
Chỉ định :
Metformin hydrochloride là một biguanide hạ đuờng huyết dùng điều trị bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin khi không thể kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Thuốc có thể được kê toa ở những bệnh nhân không còn đáp ứng với các sulfonylurea, thêm vào dẫn chất sulfonylurea đang sử dụng. Ở bệnh nhân béo phì thuốc có thể gây ra giảm cân có lợi, đôi khi tác dụng này là lý do căn bản của sự kết hợp insulin và metformin ở bệnh tiểu đường phụ thuộc insulin.
Liều lượng – cách dùng:
Tiểu đường không phụ thuộc insulin: liều khởi đầu nên là 500mg mỗi ngày, nên uống sau bữa ăn nhằm giảm đến mức tối thiểu tác dụng ngoại ý trên dạ dày ruột. Nếu chưa kiểm soát được đường huyết, có thể tăng liều dần đến tối đa 5 viên 500mg hoặc 3 viên 850mg mỗi ngày, chia làm 2 đến 3 lần.
Chống chỉ định :
Bệnh nhân suy chức năng thận, gan và tuyến giáp, suy tim, phụ nữ có thai, suy hô hấp.
Tác dụng phụ
Tăng acid lactic gây toan máu, miệng có vị kim loại, buồn nôn.
Rối loạn dạ dày ruột như buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy xảy ra ở khoảng 10 đến 15% bệnh nhân. Rối loạn dạ dày ruột có thể giảm đáng kể nếu dùng metformin sau bữa ăn và tăng liều dần. Thiếu Vitamin B12 đã được ghi nhận nhưng rất hiếm sau khi sử dụng metformin trong thời gian dài do ảnh hưởng của thuốc trên sự hấp thu Vitamin B12 ở ruột non.
Dùng kéo dài gây chán ăn, đắng miệng, sụt cân.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ