Thành phần:
Gentamicin (dưới dạng gentamicin sulfat) 80mg/2ml
Dạng bào chế:Dung dịch tiêm
Dược lực:
Gentamicin là hỗn hợp kháng sinh có cấu trúc gần nhau, được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy Micromonospora purpura, Micromonospora echonospora.
Gentamicin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có hoạt phổ kháng khuẩn rộng.Dược động học :
– Hấp thu: Gentamicin ít hấp thu qua đường tiêu hoá nhưng hấp thu tốt qua đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch. Sau khi tiêm bắp 30-60 phút thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu.
– Phân bố: thuốc ít liên kết với protein huyết tương, duy trì tác dụng 8-12 giờ. Khuếch tán chủ yếu vào dịch ngoại bào, vào được nhau thai và sữa mẹ với lượng nhỏ nhưng ít vào dịch não tuỷ kể cả khi màng não bị viêm.
– Chuyển hoá: Gentamicin ít chuyển hoá trong cơ thể.
– Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, khoảng 70% thuốc thải trừ trong vòng 24 giờ đầu. Thời gian bán thải 2-4 giờ và kéo dài hơn ở người bệnh nhân suy thận, người cao tuổi hoặc trẻ sơ sinh.
Tác dụng :
Gentamicin có tác dụng chủ yếu trên các vi khuẩn ưa khí gram âm và một số ít vi khuẩn gram dương như liên cầu, tụ cầu, phế cầu(kể cả tụ cầu kháng methicillin và tụ cầu sinh penicillinase). Gentamicin còn có tác dụng với một số Actinomyces và Mycoplasma.
Vi khuẩn kháng gentamicin: Mycobacterium, vi khuẩn kị khí và nấm.
Cơ chế tác dụng của gentamicin: Thuốc sau khi thấm được qua lớp vỏ tế bào vi khuẩn nhờ hệ thống vận chuyển phụ thuộc oxy, gentamicin và các aminosid gắn vào tiểu đơn vị 30S nên trìnhtự sắp xếp các acid amin không đúng tạo ra các protein của tế bào vi khuẩn không có hoạt tính làm vi khuẩn bị tiêu diệt.
Chỉ định :
Gentamicin thường được dùng phối hợp với các kháng sinh khác (beta – lactam) để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng toàn thân gây ra bởi các vi khuẩn Gram âm và các vi khuẩn khác còn nhạy cảm, bao gồm: Nhiễm khuẩn đường mật (viêm túi mật và viêm đường mật cấp), nhiễm Brucella, các nhiễm khuẩn trong bệnh nhày nhớt, viêm nội tâm mạc, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm Listeria, viêm màng não, viêm phổi, nhiễm khuẩn ngoài da như bỏng, loét, nhiễm khuẩn xương, khớp, nhiễm khuẩn trong ổ bụng (bao gồm viêm phúc mạc), các nhiễm khuẩn về đường tiết niệu (viêm thận bể thận cấp) cũng như trong việc phòng nhiễm khuẩn khi mổ và trong điều trị các người bệnh suy giảm miễn dịch và người bệnh trong đơn nguyên chăm sóc tăng cường…
Gentamicin thường được dùng cùng với các chất diệt khuẩn khác để mở rộng phổ tác dụng và làm tăng hiệu lực điều trị. Thí dụ gentamicin được phối hợp với penicilin trong các nhiễm khuẩn do cầu khuẩn đường ruột và liên cầu gây ra, hoặc phối hợp với một beta – lactam kháng trực khuẩn mủ xanh trong các nhiễm khuẩn do trực khuẩn mủ xanh gây ra, hoặc với metronidazol hay clindamycin trong các bệnh do hỗn hợp các khuẩn ưa khí – kỵ khí gây ra.
Nhiễm khuẩn giác mạc, củng mạc, chắp lẹo, viêm bờ mi, túi lệ, loét giác mạc, loét giác mạc có mủ, tổn thương mắt do dị vật, trước & sau các phẫu thuật có can thiệp nội nhãn.
Điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn gram âm mắc phải ở bệnh viện, như nhiễm khuẩn đường mật, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, viêm phổi, nhiễm khuẩn xương khớp, nhiễm khuẩn trong ổ bụng, nhiễm khuẩn tiết niệu và dự phòng phẫu thuật.
Gentamicin thường phối hợp với penicillin, quinolon, clindamycin và metronidazol để nâng cao hiệu lực kháng khuẩn.
Liều lượng – cách dùng:
Thuốc tiêm:
Thường dùng tiêm bắp. Không dùng tiêm dưới da vì nguy cơ hoại tử da. Khi không tiêm bắp được, có thể dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch không liên tục. Trường hợp này, pha gentamicin với dung dịch natri clorid hoặc glucose đẳng trương theo tỷ lệ 1 ml dịch truyền cho 1 mg gentamicin. Thời gian truyền kéo dài từ 30 – 60 phút. Với người bệnh có chức năng thận bình thường, cứ 8 giờ truyền 1 lần; ở người suy thận, khoảng cách thời gian truyền phải dài hơn.
Liều lượng phải điều chỉnh tùy theo tình trạng và tuổi tác người bệnh.
Gentamicin thường phối hợp với các kháng sinh khác để mở rộng phổ tác dụng hoặc tăng tính hiệu quả như phối hợp với penicilin để điều trị nhiễm khuẩn do Enterococcus và Streptococcus, hoặc với 1 beta – lactam kháng Pseudomonas để chống nhiễm khuẩn Pseudomonas hoặc với metronidazol hoặc clindamycin đối với nhiễm khuẩn hỗn hợp hiếu khí – yếm khí.
Ở người bệnh có chức năng thận bình thường: Người lớn 3 mg/kg/ngày, chia làm 2 – 3 lần tiêm bắp. Trẻ em: 3 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần tiêm bắp (1 mg/kg cứ 8 giờ 1 lần).
Kinh nghiệm gần đây cho thấy cả liều trong ngày có thể tiêm một lần (tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch quãng ngắn) cho người bệnh dưới 65 tuổi, có chức năng thận bình thường, điều trị không quá 1 tuần, và khi không bị nhiễm khuẩn do Enterococci hoặc Pseudomonas spp. Trong những trường hợp này, hiệu quả ít nhất là tương đương và dung nạp đôi khi tốt hơn, nếu tiêm ngày 1 lần so với cách tiêm cổ điển (8 giờ 1 lần). Trong trường hợp khác, tiêm 2 lần mỗi ngày là cách hay được khuyến cáo nhất, trừ trường hợp suy thận thì cần duy trì các biện pháp thông thường. Khi điều trị kéo dài quá 7 – 10 ngày, nên định lượng nồng độ gentamicin trong huyết tương. Nếu nồng độ còn lại (đo ngay trước khi tiêm liều tiêm tiếp sau) dưới 2 microgam/ml chứng tỏ khoảng cách dùng là phù hợp với khả năng đào thải của người bệnh.
Người bệnh suy thận: Cần thiết phải điều chỉnh liều lượng, theo dõi đều đặn chức năng thận, chức năng ốc tai và tiền đình, đồng thời cần kiểm tra nồng độ thuốc trong huyết thanh (nếu điều kiện cho phép).
Cách điều chỉnh liều theo nồng độ creatinin huyết thanh: Có thể giữ liều duy nhất 1 mg/kg và kéo dài khoảng cách giữa các lần tiêm. Tính khoảng cách (tính theo giờ) giữa 2 lần tiêm bằng cách nhân trị số creatinin huyết thanh (mg/lít) với 0,8; hoặc có thể giữ khoảng cách giữa 2 lần tiêm là 8 giờ, nhưng giảm liều dùng. Trong trường hợp này, sau khi tiêm 1 liều nạp là 1 mg/kg, cứ 8 giờ sau lại dùng 1 liều đã giảm bằng cách chia liều nạp cho một phần mười (1/10) của trị số creatinin huyết thanh (mg/lít).
Cách điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin nội sinh:
Dùng liều khởi đầu là 1 mg/kg.
Các liều tiếp theo được tiêm cứ 8 giờ một lần, và tính theo công thức:
giá trị độ thanh thải creatinin của người bệnh
1mg/kg x ——————————————————————
giá trị bình thường của độ thanh thải creatinin (100)
Các giá trị của độ thanh thải creatinin được biểu thị bằng ml/phút.
Trường hợp thẩm tách máu định kỳ: Tiêm tĩnh mạch chậm liều khởi đầu 1 mg/kg vào cuối buổi thẩm tách máu.
Trường hợp thẩm tách phúc mạc: Liều khởi đầu 1 mg/kg tiêm bắp. Trong khi thẩm tách, các lượng bị mất được bù bằng cách thêm 5 – 10 mg gentamicin cho 1 lít dịch thẩm tách.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ