Thành phần:
Acetaminophen 500 mg, Phenylephrine HCl 10 mg
Chỉ định:
Điều trị các triệu chứng cảm thông thường, viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch, viêm màng nhầy xuất tiết do cảm, viêm xoang và các rối loạn của đường hô hấp trên. Viên nén 3 lớp không gây buồn ngủ và giảm các triệu chứng nhức đầu, đau sốt.
Liều lượng – Cách dùng
Uống 3 hay 4 lần/ngày;
Người lớn: 1-2 viên/lần;
Trẻ em:
2-6 tuổi: 1/2 viên/lần
7-12 tuổi: 1/2 – 1 viên/lần
Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi. Hoặc theo hướng dẫn của bác sĩ.
Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
Người bệnh có các vấn đề liên quan đến thuốc thần kinh giao cảm như cao huyết áp nặng, thiểu năng mạch vành nặng.
Thông tin thành phần Paracetamol
Dược lực:
Paracetamol là thuốc giảm đau hạ sốt không steroid.
Paracetamol (acetaminophen hay N – acetyl – p – aminophenol) là chất chuyển hoá có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin, tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
Paracetamol với liều điều trị ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Dược động học :
– Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
– Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
– Chuyển hoá: Paracetamol chuyển hoá ở cytocrom P450 ở gan tạo N – acetyl benzoquinonimin là chất trung gian , chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfydryl của glutathion để tạo ra chất không có hoạt tính.
– Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19,3 l/h. Thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ.
Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N – acetyl benzoquinonomin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N – acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.
Tác dụng :
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, toả nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.Chỉ định :
Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa.
* Giảm đau:
Paracetamol được dùng giảm đau tạm thời trong điều trị chứng đau nhẹ và vừa: đau đầu, đau răng, đau bụng kinh… Thuốc có hiệu quả nhất là giảm đau cường độ thấp có nguồn gốc không phải nội tạng.
Paracetamol không có tác dụng trị thấp khớp.
Paracetamol là thuốc thay thế salicylat (được ưa thích ở người bệnh chống chỉ định hoặc không dung nạp salicylat) để giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt.
* Hạ sốt:
Paracetamol thường được dùng để giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, khi sốt có thể có hại hoặc khi hạ sốt nói chung không đặc hiệu, không ảnh hưởng đến tiến trình của bệnh cơ bản và có thể che lấp tình trạng bệnh của người bệnh.
Liều lượng – cách dùng:
Cách dùng:
Paracetamol thường dùng uống. Đối với người bệnh không uống được có thể dùng dạng thuốc đạn đặt trực tràng, tuy vậy liều trực tràng cần thiết để có cùng nồng độ huyết tương có thể cao hơn liều uống.
Không được dùng paracetamol để tự điều trị giảm đau quá 10 ngày ở người lớn hoặc quá 5 ngày ở trẻ em, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì đau nhiều và kéo dài như vậy có thể là dấu hiệu của một tình trạng bệnh lý cần thầy thuốc chẩn đoán và điều trị có giám sát.
Không dùng paracetamol cho người lớn và trẻ em để tự điều trị sốt cao trên 39,5 độ C, sốt kéo dài trên 3 ngày hoặc sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn, vì sốt như vậy có thể là dấu hiệu của một bệnh nặng cần được thầy thuốc chẩn đoán nhanh chóng.
Để giảm thiểu nguy cơ quá liều, không nên cho trẻ em quá 5 liều paracetamol để giảm đau hoặc hạ sốt trong vòng 24 giờ, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn.
Để giảm đau hoặc hạ sốt cho người lớn và trẻ em trên 11 tuổi, liều paracetamol thường dùng hoặc đưa vào trực tràng là 325 – 650 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần thiết nhưng không quá 4 g một ngày, liều một lần lớn hơn 1 g có thể hữu ích để giảm đau ở một số người bệnh.
Để giảm đau hoặc hạ sốt, trẻ em có thể uống hoặc đưa vào trực tràng cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần: trẻ em 1 – 2 tuổi, 120 mg, trẻ em 4 – 11 tháng tuổi, 80 mg; và trẻ em tới 3 tháng tuổi, 40 mg. Liều trực tràng cho trẻ em dưới 2 tuổi dùng tuỳ theo mỗi bệnh nhi.
Liều uống thường dùng của paracetamol, dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài 650 mg, để giảm đau ở người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên là 1,3 g cứ 8 giờ một lần khi cần thiết, không quá 3,9 g mỗi ngày. Viên nén paracetamol giải phóng kéo dài, không được nghiền nát, nhai hoặc hoà tan trong chất lỏng.
Chống chỉ định :
Người bệnh nhiều lần thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, thận, hoặc gan.
Người bệnh quá mẫn với paracetamol.
Người bệnh thiếu hụt glucose – 6 – phosphat dehydrogenase.
Tác dụng phụ
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trungtính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Ít gặp: ban da, buồn nôn, nôn, loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu, bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn.
Thông tin thành phần Phenylephrine
Dược lực:
Phenylephrin hydroclorid là một thuốc cường giao cảm a1 (a1-adrenergic) có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể a1-adrenergic làm co mạch máu và làm tăng huyết áp. Tác dụng làm tăng huyết áp yếu hơn norepinephrin, nhưng thời gian tác dụng dài hơn. Phenylephrin hydroclorid gây nhịp tim chậm do phản xạ, làm giảm thể tích máu trong tuần hoàn, giảm lưu lượng máu qua thận, cũng như giảm máu vào nhiều mô và cơ quan của cơ thể.
Ở liều điều trị, phenylephrin thực tế không có tác dụng kích thích trên thụ thể b-adrenergic của tim (thụ thể b1-adrenergic); nhưng ở liều lớn, có kích thích thụ thể b-adrenergic. Phenylephrin không kích thích thụ thể b-adrenergic của phế quản hoặc mạch ngoại vi (thụ thể b2-adrenergic). Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.
Dược động học :
Phenylephrin hấp thu rất bất thường qua đường tiêu hoá, vì bị chuyển hoá ngay trên đường tiêu hoá. Vì thế, để có tác dụng trên hệ tim mạch, thường phải tiêm. Sau khi tiêm tĩnh mạch, huyết áp tăng hầu như ngay lập tức và kéo dài 15 – 20 phút. Sau khi tiêm bắp, huyết áp tăng trong vòng 10 – 15 phút và kéo dài từ 30 phút đến 1 – 2 giờ.
Khi hít qua miệng, phenylephrin có thể hấp thu đủ để gây ra tác dụng toàn thân. Sau khi uống, tác dụng chống sung huyết mũi xuất hiện trong vòng 15 – 20 phút, và kéo dài 2 – 4 giờ.
Sau khi nhỏ dung dịch 2,5% phenylephrin vào kết mạc, đồng tử giãn tối đa vào khoảng 15 – 60 phút và trở lại như cũ trong vòng 3 giờ. Nếu nhỏ dung dịch 10% phenylephrin, đồng tử giãn tối đa trong vòng 10 – 90 phút và phục hồi trong vòng 3 – 7 giờ. Đôi khi phenylephrin bị hấp thu đủ để gây tác dụng toàn thân.
Để làm giảm sung huyết ở kết mạc hoặc ở mũi, thường dùng các dung dịch loãng hơn (0,125 – 0,5%). Sau khi nhỏ thuốc vào kết mạc hoặc vào niêm mạc mũi, mạch máu tại chỗ hầu như co lại ngay. Thời gian tác dụng làm giảm sung huyết sau khi nhỏ thuốc đối với kết mạc hoặc niêm mạc mũi dao động nhiều, từ 30 phút đến 4 giờ.
Phenylephrin trong tuần hoàn, có thể phân bố vào các mô, nhưng còn chưa biết thuốc có phân bố được vào sữa mẹ không.
Phenylephrin bị chuyển hoá ở gan và ruột nhờ enzym monoaminoxidase (MAO). Còn chưa xác định được các chất chuyển hoá là gì, nên cũng chưa biết được con đường chuyển hoá và tốc độ thải trừ của phenylephrin.
Tác dụng :
Phenylephrin kích thích chọn lọc trên alpha 1 – adrenergic gây co mạch, tăng huyết áp. Thuốc có tác dụng kéo dài hơn adrenergic do ít bị COMT phân huỷ.
Chỉ định :
Tại chỗ:
Nhỏ mắt để làm giãn đồng tử (trong điều trị viêm màng bồ đào có khả năng gây dính; chuẩn bị trước khi phẫu thuật trong nhãn cầu; để chẩn đoán).
Nhỏ mắt để làm giảm sung huyết kết mạc (trong viêm kết mạc cấp).
Nhỏ mũi để làm giảm sung huyết mũi, xoang do bị cảm lạnh.
Toàn thân:
Hiện nay thuốc này ít được chỉ định. Trước đây, thuốc đã được chỉ định để điều trị giảm huyết áp trong sốc sau khi đã bù đủ dịch, hoặc giảm huyết áp do gây tê tuỷ sống; cơn nhịp nhanh kích phát trên thất; để kéo dài thời gian tê trong gây tê tuỷ sống hoặc gây tê vùng.
Liều lượng – cách dùng:
Dùng toàn thân:
Dùng liều thấp nhất có hiệu quả và ngắn nhất, nếu có thể.
Hạ huyết áp: Liều ban đầu 2 – 5 mg (0,2 – 0,5 ml dung dịch 1%), tiêm dưới da hoặc tiêm bắp; liều sau 1 – 10 mg nếu cần tuỳ theo đáp ứng. Có thể tiêm tĩnh mạch chậm 100 – 500 microgam (0,1 – 0,5 ml dung dịch đã pha loãng 10 lần tức là 0,1%), lặp lại nếu cần sau ít nhất 15 phút.
Hạ huyết áp nặng: Hoà 1 ống 10 mg trong 500 ml dung dịch glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% (được nồng độ 20 microgam/ml), tiêm truyền tĩnh mạch với tốc độ ban đầu tới 180 microgam/phút, rồi giảm dần tuỳ theo đáp ứng tới 30 – 60 microgam/phút.
Hạ huyết áp trong khi gây tê tuỷ sống: Dự phòng hạ huyết áp: 2 – 3 mg tiêm dưới da hoặc tiêm bắp 3 – 4 phút trước khi gây tê tuỷ sống. Điều trị hạ huyết áp đã xảy ra ở người lớn: Tiêm tĩnh mạch, liều ban đầu 0,2 mg; bất cứ liều nào tiêm sau không được vượt quá liều trước 0,1 – 0,2 mg, và một liều đơn không được vượt quá 0,5 mg. Nhà sản xuất khuyến cáo liều 0,044 – 0,088 mg/kg tiêm bắp hoặc dưới da để điều trị hạ huyết áp trong gây tê tuỷ sống ở trẻ em.
Kéo dài thời gian tê trong gây tê tuỷ sống: Có thể thêm 2 – 5 mg phenylephrin hydroclorid vào dung dịch gây tê.
Gây co mạch trong gây tê vùng: Theo nhà sản xuất, nồng độ thuốc tối ưu là 0,05 mg/ml (1 : 20 000). Chuẩn bị dung dịch gây tê bằng cách cứ 20 ml dung dịch thuốc tê thì thêm 1 mg phenylephrin.
Cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất: Để dứt cơn, tiêm tĩnh mạch nhanh (trong vòng 20 – 30 giây) liều khởi đầu khuyến cáo không được vượt quá 0,5 mg; liều tiếp theo có thể tăng thêm 0,1 – 0,2 mg phụ thuộc vào đáp ứng về huyết áp của người bệnh. Huyết áp tâm thu không được cao quá 160 mmHg. Liều tối đa một lần 1 mg.
Nhỏ mắt:
Liều thông thường ở người lớn và thiếu niên:
Giãn đồng tử và co mạch: Nhỏ thuốc vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5% hoặc 10%, lặp lại 1 giờ sau nếu cần.
Gây giãn đồng tử kéo dài: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5% hoặc 10%, 2 – 3 lần mỗi ngày.
Viêm màng bồ đào có dính mống mắt sau (điều trị hoặc dự phòng): Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5% hoặc 10%, lặp lại 1 giờ sau nếu cần, nhưng không được vượt quá 3 lần/ngày. Có thể tiếp tục điều trị vào ngày sau nếu cần. Cũng có thể dùng atropin sulfat và đắp gạc nóng nếu có chỉ định.
Mắt đỏ (điều trị): Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 0,12%, cách 3 – 4 giờ 1 lần khi cần.
Gây giãn đồng tử trước khi phẫu thuật: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5% hoặc 10% 30 – 60 phút trước khi phẫu thuật.
Gây giãn đồng tử để tiến hành chẩn đoán:
Đo khúc xạ: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt thuốc làm liệt thể mi; 5 phút sau, nhỏ 1 giọt dung dịch phenylephrin 2,5%. Nhu cầu nhỏ thêm thuốc liệt thể mi và thời gian chờ trước khi có liệt thể mi phụ thuộc vào thuốc liệt thể mi đã dùng.
Soi đáy mắt: Nhỏ vào kết mạc 1 hoặc 2 giọt dung dịch 2,5% 15 – 30 phút trước khi soi, có thể lặp lại sau khoảng 10 – 60 phút nếu cần.
Soi võng mạc: Nhỏ thuốc vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5%.
Test làm trắng (blanching test): Để phân biệt giữa viêm kết mạc và viêm mống mắt-thể mi, nhỏ thuốc vào mắt bị nhiễm khuẩn 1 giọt dung dịch 2,5%; 5 phút sau khi nhỏ thuốc, quan sát vùng trắng quanh rìa củng – giác mạc.
Liều trẻ em:
Giãn đồng tử và co mạch: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5%, lặp lại 1 giờ sau nếu cần.
Làm giãn đồng tử lâu dài: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5%, ngày 2 – 3 lần.
Viêm màng bồ đào kèm dính phía sau (điều trị): Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5%, lặp lại sau 1 giờ nếu cần. Có thể tiếp tục điều trị ngày sau. Nếu có chỉ đinh, có thể dùng atropin sulfat và đắp gạc nóng.
Làm giãn đồng tử trước khi phẫu thuật: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch 2,5% 30 – 60 phút trước khi phẫu thuật.
Làm giãn đồng tử để tiến hành chẩn đoán:
Đo khúc xạ: Nhỏ vào kết mạc 1 giọt dung dịch atropin 1%; 10 – 15 phút sau, nhỏ 1 giọt dung dịch phenylephrin 2,5%, và 5 – 10 phút sau nữa, 1 giọt thứ 2 dung dịch atropin 1%. Trong vòng từ 1 đến 2 giờ, mắt đã sẵn sàng để đo.
Soi đáy mắt, soi võng mạc, test làm trắng, mắt đỏ: Liều giống như đối với người lớn.
Ghi chú: Không dùng dung dịch 10% cho trẻ nhỏ. Không dùng dung dịch 10% và 2,5% cho trẻ sơ sinh đẻ nhẹ cân. Để tránh tai biến do tăng huyết áp ở trẻ em, chỉ nên dùng dung dịch tra mắt 0,5%. Không nên dùng cho trẻ em dưới 1 tuổi.
Nhỏ mũi để giảm sung huyết mũi:
Người lớn và thiếu niên: Nhỏ 2 – 3 giọt (hoặc phun sương) dung dịch 0,25 – 0,5% vào mỗi bên mũi, 4 giờ một lần nếu cần. Nếu ngạt mũi nhiều, lúc đầu có thể dùng dung dịch 1%.
Trẻ em:
Trẻ nhỏ cho tới 2 tuổi: Liều do thày thuốc chỉ định, tuỳ theo từng người bệnh.
2 – 6 tuổi: Nhỏ vào mỗi bên mũi 2 – 3 giọt dung dịch 0,125 – 0,16%, 4 giờ một lần nếu cần.
6 – 12 tuổi: Nhỏ vào mỗi bên mũi 2 – 3 giọt hoặc phun sương dung dịch 0,25%, 4 giờ một lần nếu cần. Không nên dùng dung dịch 0,5% để nhỏ mũi cho trẻ dưới 12 tuổi. Nếu cần thiết phải dùng thì cần được thầy thuốc theo dõi chặt chẽ.
12 tuổi trở lên: Liều giống như liều người lớn.
Cách dùng
Thuốc có thể tiêm dưới da, tiêm bắp (dung dịch 1%), tiêm tĩnh mạch chậm (dung dịch 0,1%), truyền tĩnh mạch (10 mg/500 ml dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9%).
Dung dịch để nhỏ mắt (2,5% – 10%); nhỏ mũi (0,125% – 0,5%)
Chống chỉ định :
Mắc bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp.
Xơ vữa động mạch.
Ưu năng tuyến giáp.
Ngừng tim do rung tâm thất.
Đái tháo đường.
Tăng nhãn áp.
Bí tiểu do tắc nghẽn.
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR >1/100
Thần kinh trung ương: Kích động thần kinh, bồn chồn, lo âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng, đau trước ngực, run rẩy, dị cảm đầu chi.
Tim mạch: Tăng huyết áp.
Da: Nhợt nhạt, trắng bệch, cảm giác lạnh da, dựng lông tóc.
Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Tăng huyết áp kèm phù phổi, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, co mạch ngoại vi và nội tạng làm giảm tưới máu cho các cơ quan này.
Hô hấp: Suy hô hấp.
Thần kinh: Cơn hưng phấn, ảo giác, hoang tưởng.
Da: Hoại tử hoặc tróc vảy, nếu tiêm để thuốc thoát ra ngoài mạch.
Tại mắt: Giải phóng các hạt sắc tố ở mống mắt, làm mờ giác mạc.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim mạch: Viêm cơ tim thành ổ, xuất huyết dưới màng ngoài tim.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nhịp tim chậm do phản xạ có thể khắc phục được bằng atropin.
Tăng huyết áp do tai biến của phenylephrin có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc chẹn alpha như phentolamin.
Lưu ý: Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ