Thành phần :
Clopheniramin maleat
Tác dụng :
Clopheniramin là một kháng histamin có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng phụ này khác nhau nhiều giưã các cá thể.
Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin thông qua phong bế cạnh tranh thụ thể H1 của các tế bào tác động.
Chỉ định :
Các trường hợp dị ứng ngoài da như mày đay, eczema, dị ứng đường hô hấp như sổ mũi, ngạt mũi .
Liều lượng – cách dùng:
Người lớn: 1 viên 4 mg /lần, 3-4 lần/ngày. Trẻ < 12 tuổi: 1/2 viên/lần, 2-3 lần/ngày.
Qúa liều :
Liều gây chết của clorpheniramin khoảng 25-50 mg/kg thể trọng. Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và truỵ tim mạch, loạn nhịp.
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.
Chống chỉ định :
Trẻ sơ sinh hoặc trẻ em nhỏ.
Các cơn hen cấp.
Không thích hợp cho việc dùng ngoài tại chỗ.
Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.
Glaucom góc hẹp.
Tắc cổ bàng quang.
Loét dạ dày, tắc môn vị – tá tràng.
Phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng.
Tác dụng phụ
Buồn ngủ, thẫn thờ, choáng váng.
Thận trọng lúc dùng :
Glôcôm góc đóng, bí tiểu tiện, phì đại tuyến tiền liệt. Phải kiêng rượu. Khi lái xe & vận hành máy.
Tương tác thuốc :
Có thể che khuất các dấu hiệu về thính giác do các thuốc như aminoside gây ra.
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin.
Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của clorpheniramin.
Clorpheniramin ức chế chuyển hoá phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Dược lực :
Clopheniramin là thuốc kháng thụ thể H1 histamin.
Dược động học :
– Hấp thu: Clopheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30-60 phút. Sinh khả dụng thấp, đạt 25-50%.
– Phân bố: Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 l/kg( người lớn ), và 7-10 l/kg ( trẻ em ).
– Chuyển hoá: Clopheniramin maleat chuyển hoá nhanh và nhiều. Các chất chuyển hoá gồm có desmethyl – didesmethyl – clorpheniramin và một số chất chưa được xác định, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính.
– Thải trừ: thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hoá, sự bài tiết phụ thuộc vào pH cà lưu lượng nước tiểu. Chỉ có một lượng nhỏ được thấy trong phân. Thời gian bán thải là 12 – 15 giờ.
Bảo quản:
bảo quản nơi khô, mát, dưới 30 độ C.